藥物傳遞系統（DDS）的概念出現在20世紀70年代初，80年代開始成為制劑研究的熱門課題。60年代生物藥劑學和藥物動力學的崛起可以測定藥物在體內的吸收、分布、代謝和排泄的定量關系，以及藥物的生物利用度。藥物在體內過程的研究結果為新劑型的開發研究提供了科學依據。

SiRNA藥物抑制疾病相關蛋白質的合成，是目前廣大研究者的興趣所在。然而，siRNA的低生物藥效率阻礙著它向臨床醫學轉變。在不斷提升siRNA效率努力下，催生了各種形式的攜帶siRNA的納米粒子載體。

在這個工作中，我們得到一種聚離子復合物膠束，由膽固醇和二硫化物交聯固定，全身給藥法將siRNA轉移至實體瘤。

隨后，為了檢測該膠束的靶向性，我們利用熒光素酶表達頸腫瘤細胞系（Hela-Luc）?；铙w狀態下全身給藥，在鼠科皮下腫瘤內，借助熒光素酶基因沉默活性，評估siRNA的遞送效率。

方法

Hela-Luc細胞種在35mm的培養皿內（25,000細胞/皿），含有10%FBS2ml 的DMEM中培養24h。然后，換液2ml，內含100uM的熒光素和膠束樣品（200nM siRNA）。對照組是用5Mm HEPES buffer（ph7.4）處理。樣本放置于Kronos細胞實時基因表達及分析系統內（ATTO 公司，日本）37℃,5%CO2，熒光強度實時檢測超過50小時。注：提高轉染效率可用日本BEX公司的電轉化儀CUY21EDIT II。

圖2 利用動態光散射來檢測PEG-PLL(MPA)聚離子和siRNA混合物的穩定性?？招膱A：無CholsiRNA；實心圓：Chol-siRNA。A)在不同+：-比例下，混合物的SLI; B)混合物的加權亮度直方圖。此處推薦使用IZON公司的qNano納米粒子計數儀檢測納米載體的大小和穩定性。